Бусерелин является противоопухолевым синтетическим лекарственным средством, заменителем гонадотропин-релизинг гормона.

Фармакологическое действие

Бусерелин обладает антигонадотропным (подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов), антиэстрогенным, антиандрогенным (снижает уровень в крови мужских половых гормонов) и противоопухолевым действием.

Бусерелин способен связываться с рецепторами клеток, расположенными на передней доли гипофиза, тем самым стимулируя увеличение концентрации половых гормонов в крови. Двухнедельное применение препарата в терапевтических дозах приводит к блокированию гонадотропной функции гипофиза, снижая синтез тестостерона и образование лютеотропина и фолиотропина, участвующих в работе репродуктивной системы.

После Бусерелина у женщин снижается концентрация эстрогена в крови до постклимактерического уровня, а у мужчин тестостерон – до посткастрационного значения. Отзывы о Бусерелине свидетельствуют, что непрерывное применение препарата в течение 2-3 недель приводит к «фармакологической кастрации» у мужчин.

Максимальная концентрация Бусерелина в крови достигается через 2-3 часа после применения (внутримышечного введения), а уровень препарата достаточный для эффективной терапии сохраняется в течение 4 недель.

Действующим веществом данного препарата является бусерелина ацетат. По фармакологическому действию и всем другим характеристикам Бусерелин депо и Бусерелин лонг являются аналогами Бусерелина.

Показания к применению Бусерелина

Клинические исследования и Бусерелин отзывы подтверждают целесообразность назначения данного препарата при:

• раке предстательной железы;
• раке молочной железы;
• миоме матки;
• эндометриозе;
• бесплодии (проведение программы экстракорпорального оплодотворения);
• гиперпластических процессах эндометрия.

Способ применения

Бусерелин выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии, раствора для инъекций, подкожных имплантантов и назального спрея. Бусерелин депо и Бусерелин лонг производятся в виде лиофилизированного (высушенного мягким способом) порошка для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечных инъекций и обладающей способностью длительного высвобождения.

Интраназально (в нос)

При миоме матки, эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия Бусерелин применяется 3 раза в сутки по 150 мкг в каждую ноздрю. Интервал между введениями препарата должен быть в пределах 6-8 часов.

Суточная доза Бусерелина составляет 900 мкг. Лечение препаратом нужно начинать в первые два дня менструации.

При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин назначается по 150 мкг в каждую ноздрю при четырехкратном применении в день. Препарат начинают вводить с 21-24 дня менструального цикла и до момента введения хорионического гонадотропина в дозе, достаточной для вызова овуляции.

Внутримышечно

Лечение гормонозависимого рака предстательной железы и миомы матки происходит путем введения 3,75 мг Бусерелина, Бусерелина депо или Бусерелина лонг один раз в 4 недели. Курс лечения, длящийся обычно 4-6 месяцев, следует начинать в один из первых дней менструального цикла. В случае лечения бесплодия препарат вводится один раз на второй день менструального цикла в количестве 3,75 мг.

Подкожно

Данный способ введения Бусерелина практикуется обычно в первые 7 дней терапии, когда применяется 3 раза в сутки с восьмичасовыми интервалами по 500 мкг препарата. На 8 день рекомендуется переводить пациента на интраназальное введение Бусерелина: 1,2 мг препарата распределяют на 3-4 приема в день.

Подкожный имплантант, содержащий 6,3 мг Бусерелина, вводится 1 раз в 2 месяца в боковую поверхность живота.

После Бусерелина у многих женщин отсутствуют менструации в течение полугода и более, у некоторых пациенток (12-30%) наблюдаются мажущие выделения, а у 1,2% - маточные кровотечения. Отзывы о Бусерелине подтверждают, что обычно менструации возобновляются на 83-84 день после последнего приема препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты после Бусерелина, Бусерелина депо и Бусерелина лонг выражаются в незначительной степени и, за исключением редких случаев, не требуют отмены препарата:

• гиперемия кожи (переполнение кровью сосудов), крапивница, ангионевротический шок;
• носовое кровотечение, гипергидроз, нарушение функций пищеварительного тракта, тромбоэмболия легочной артерии;
• «фармакологический климакс»;
• головная боль, депрессия, нарушения сна, частая смена настроения;
• у женщин - снижение либидо, сухость влагалища, повышенное потоотделение, деминерализация костей, боли в животе, менструальноподобное кровотечение;
• у мужчин – гинекомастия, импотенция, задержка мочеиспускания, лимфостаз, мышечная слабость в ногах, почечные отеки, боли в костях.

После Бусерелина, в начальной стадии его применения, может развиться киста яичника.

Противопоказания, указанные в инструкции к Бусерелину

Бусерелин не назначается в следующих случаях:

• гиперчувствительность к бусерелина ацетату;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• кастрация;
• опухоль гипофиза.

Дополнительная информация

Бусерелин, как и его одноименные аналоги, производится в России, только Бусерелин депо – с 2003 года, а Бусерелин лонг – с 2010 года.

Хранить препарат следует при температуре, находящейся в пределах 8-20⁰С.

Годным препарат считается в течение 2 лет с момента изготовления.